盐酸阿糖胞苷
概述
本品为连接有糖的脱氧胞嘧啶相似物,其2位羟基可产生空间障碍,妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转,使多阿糖胞苷酸的碱基不能象多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。本品在体内必须先经活化才能起作用,即需在脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5-磷酸核苷酸(Ara-CMP),Ara-CMp能与合适的核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷酸核苷酸(Ara-CDP和Ara-CTP)。Ara-CTP的积聚可强烈抑制许多细胞的DNA合成,过去认为这是Ara-CTP竞争性抑制DNA多聚酶的结果。
2 扩展释义
本品为连接有糖的脱氧胞嘧啶相似物,其2位羟基可产生空间障碍,妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转,使多阿糖胞苷酸的碱基不能象多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。本品在体内必须先经活化才能起作用,即需在脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5-磷酸核苷酸(Ara-CMP),Ara-CMp能与合适的核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷酸核苷酸(Ara-CDP和Ara-CTP)。Ara-CTP的积聚可强烈抑制许多细胞的DNA合成,过去认为这是Ara-CTP竞争性抑制DNA多聚酶的结果。
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本词条最后更新于 2026-07-16 12:24:20